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2017执业药师《药学专业一》药理学:第三章_执业药师考试

来源:何足以臧网   时间: 2018-06-01

第三章 药物动力学

  一、药物转运

  1.被动转运:从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。多数药物属于被动转运。

  ⑴特点:不需要载体,不消耗能量,无饱和现象

  ⑵影响因素:膜两侧的药物浓度差;药物理化性质。

  分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运,反之难跨膜转运。

  2.主动转运:是一种逆浓度(或电位)差的转运。与正常代谢物相似的药物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等

  特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。

  3.易化扩散:如葡萄糖的吸收

  特点:需要载体,不消耗能量,顺浓度梯度。

  二、药物体内过程(掌握)

  1.吸收:药物经血管外给药后自给药部位向血液循环的转运过程。

  ⑴南京癫痫哪家医院效果好影响因素:

  ①药物因素:药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。

  弱酸性药在酸性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多

  弱碱性药在碱性环境中非解离型多,脂溶性大,吸收多

  吸收快慢:吸入、舌下、直肠、肌注、皮下注射、口服、经皮给药

  ②机体因素:胃肠道pH值,血流量,胃排空等

  ⑵不同给药方式特点

  ①胃肠道给药:最常用的给药途径,安全方便,经济。小肠是主要吸收部位。影响因素较多:溶解度、PH

  首关消除:药物进入体循环之前,首先在胃肠道或肝脏被灭活,进入体循环量减少。舌下及直肠给药可避免首关消除

  ②注射给药:吸收迅速完全,用药不方便。适用于危急、昏迷、不能口服病人

  ③吸入给药:吸收极其迅速,适用于气体及挥发性药物

  ④经皮给药:脂溶性儿童癫痫病的症状药可缓慢通透,吸收缓慢不规则

  2.分布:进入循环的药向不同部位转移的过程。

  决定药物在体内分布的因素:

  ⑴体液pH: 影响药物解离度

  ⑵药物与血浆蛋白的结合:为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性。结合具有饱和性与可逆性,有竞争置换现象:

  两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象,使游离型药浓度增加,导致中毒;

  血浆蛋白过少或变质时药物血浆蛋白结合率下降,易发生毒性反应。

  ⑶生理屏障

  血脑屏障:分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障,但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度

  胎盘屏障:通透性无明显差别

  3.药物的生物转化::药物灭活与体内消除的过程

  ⑴生物转化后的结果:失活成为无药理活什么原因引起的额叶癫痫病性;活化―无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质

  ⑵生物转化步骤:分两步进行

  第一步为氧化、还原或水解。主要由肝微粒体的细胞色素P-450酶系统催化。特点:对底物选择性不高,可诱导与抑制,个体差异大

  第二步为结合,是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。结合物一般极性增加,活性降低或灭活。

  ⑶肝药酶诱导剂:如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素,能诱导酶的活性,加速药物的代谢,使药物效应减弱

  肝药酶抑制剂:如异烟肼、氯霉素、酮康唑、西咪替丁,能抑制酶的活性,降低其它药物的代谢,使药物效应敏化

  4.药物的排泄:药物原形和代谢物排出体外的过程。

  ⑴肾排泄(主要排泄途径):

  药物及其代谢物肾小球滤过、肾小管重吸收后随尿排出(简单扩散)

  肾小管外主动分南京看癫痫病的专科泌到肾小管内排出(主动转运)

  ①药物肾小管中重吸收量与药物脂溶性、尿液PH有关

  ②分泌机制相同药物之间有竞争性抑制排泄现象,如丙磺舒抑制青霉素肾小管主动分泌,延效并增强。

  ⑵胆排泄:药物自胆汁进入十二指肠,经粪便排出

  肝肠循环:自胆汁排入十二指肠的药物在小肠再被重吸收,作用明显延长。如洋地黄、地高辛

  ⑶其他:乳汁、唾液、汗腺、呼吸道

  三、药物动力学基本概念(掌握,可参考药剂学)

  1.时效关系:潜伏期(短:吸收快)----有效期----残留期(长:蓄积中毒)

  2.药动学参数

  ⑴药-时曲线下面积AUC:代表一次用药后的吸收总量,反映药物的吸收程度。

  ⑵生物利用度F:药物吸收进入血液循环速度与程度的一种量度,评价制剂吸收程度。可

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